肉桂性热，味辛甘，入肾脾、心、肝经。功能补命门，散寒止痛，温通经脉，温煦气血。《本草汇言》谓“肉桂，治沉寒痼冷之药也”。现代研究表明，肉桂皮含挥发油，其中主要成分为桂皮醛，以及少量乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯；还含鞣质、微量生物素及多种二萜类成分。所含桂皮醛有镇静、镇痛作用，所含挥发油可促进唾液及胃液分泌，增强消化并缓解内脏平滑肌痉挛，改善冠脉血循环，抑杀病菌。
肉桂适用于肢冷脉微，虚脱，腹痛泄泻，寒疝奔豚，腰膝冷痛，经闭癥瘕，上气咳逆，上热下寒。内服入汤剂，宜后下，每次２～５克，亦可研末冲服，每次１～２克，或入丸散。
如用于畏寒肢冷、腰膝酸软、阳痿、尿频、便溏者，常与附子、熟地*、山茱萸同用；用于上热下寒所致的咽痛、牙痛、口舌糜烂、下肢怕冷、大便稀薄者，可配合玄参熟地*、川断、知母细辛、桑寄生，以引火归元；用于脘腹冷痛者，可用单味肉桂末冲服；用于脾胃虚寒、腹痛泄泻者，可配合高良姜、炮姜煎服。
凡阴虚火旺伴有实热或血热妄行者，忌服；孕妇慎用本品。